Препарат, разработанный на основе ингибитора гидроксимочевины - новый подход к лечению рака

дата : 04-02-2020   /   Заболевания / Онкология   /   просмотров: 168
  • 0
Протеасомы, большие комплексы белков, выполняют жизненно важную функцию в клетках тела: контролируют рост и деление клеток, разлагают поврежденные белки, а также выступают в качестве ключевого партнера иммунной системы. Протеасомы также связаны со многими заболеваниями, такими как рак, муковисцидоз и целый ряд нейродегенеративных расстройств, таких как болезнь Паркинсона или болезнь Альцгеймера.


Из-за его значительной роли в росте раковых клеток, в последние годы протеасом занял центральное место в фармакологических исследованиях в качестве отправной точки для поиска новых пртивораковых препаратов. При торможении протеазома, рост раковых клеток замедляется. Бортезомиб, первый препарат являющийся ингибитором протеасома, используется при лечении множественной миеломы. Тем не менее, несмотря на все его успехи, препарат имеет серьезные недостатки. В результате его высокой реакционной способности ущерб наносится не только раковым клеткам, но и здоровым.

Поиск альтернативных препаратов проведенный группой ученых кафедры биохимии в ТУ Мюнхен, в настоящее время принес свои плоды: ученые определили новую структуру с мотивом  N-гидроксимочевины, которая реагирует в первую очередь именно с активным ядром протеасома.

Исходная структура, первоначально обнаруженная в базе данных ингибирует протеасом очень целенаправленно, но не очень эффективно. Для того чтобы заставить вещество работать в низких концентрациях, ученые провели анализ структуры кристалла. Исследователи синтезировали ряд различных производных агента, которые затем были изучены с помощью рентгеновской кристаллографии и функциональных тестов, чтобы оптимизировать эффективность структуры.

Новая структура ингибитора протеазома может быть использована не только в области онкологии, но также при лечении аутоиммунных заболеваний, для ингибирования иммунопротеасома.

Комментариев: 0

Добавить комментарий