Противогрибковые препараты

Выпускается  в форме мази, 10 г которой содержат 0,2 г кетоконазола. Обладает широким  спектром активности в отношении различных видов грибов, а также  грамположительных кокков. Показаниями к применению являются дерматомикозы  гладкой кожи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп, а также  себорейный дерматит и отрубевидный лишай. Микозорал практически не всасывается  в системный кровоток, поэтому возможно его применение в периоды беременности и  лактации. Взаимодействие с другими лекарственными средствами кетоконазола при  наружном применении не описано.

Оригинальный  противогрибковый препарат, содержащий кетоконазол. Оказывает фунгицидное и  фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании  биосинтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны грибов. Активен в  отношении дерматофитов: Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton flocossum; дрожжевых и дрожжеподобных грибов  Candida, Pitysporum. Низорал  имеет различные формы выпуска: таблетки, крем, шампунь. Таблетки Низорал (200  мг) применяются для лечения и профилактики микозов, вызванных чувствительными  к препарату микроорганизмами, в т. ч. при инфекциях слизистых оболочек ЖКТ,  хроническом рецидивирующем вагинальном кандидозе при отсутствии эффекта от  местной терапии, при выраженных поражениях кожи и ногтей, при системных  микозах, а также для профилактики грибковых поражений у ослабленных больных.
В виде крема (тубы по 15 и 30 г) Низорал используют для лечения грибковых поражений  кожи.
Низорал  шампунь (флаконы по 25 и 60 мл) применяют при себорейной экземе, отрубевидном  лишае, перхоти.
При беременности и лактации прием таблеток Низорала не рекомендуется ввиду  потенциального риска для плода и ребенка. Применение крема и шампуня Низорал в  эти периоды не противопоказано, т. к. при наружном применении кетоконазол не  всасывается в системный кровоток.

Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих по 200 мг активного вещества. Препарат  принимают во время еды, что обусловливает его максимальную абсорбцию. Препарат  можно запивать кока-колой или сельтерской водой, а в ряде случаев его  растворяют в соляной кислоте, желудочном соке или вместе с ацидин-пепсином и  пьют через трубочку, чтобы не повредить кислотой зубы.

Тербинафин  (Ламизил, Экзифин) показал хорошую активность против Aspergillus spp., Fusarium spp., дерматофитов и других  мицелиальных грибов, но вариабельную активность против дрожжеподобных грибов.  Однако на экспериментальных моделях он оказался неэффективным при инвазивном  аспергиллезе, системном споротрихозе, системном кандидозе или легочном  криптококкозе. Тем не менее, была выявлена активность in vitro против Aspergillus spp., Candida spp., включая триазол-резистентные  штаммы, и P. boydii в комбинации с азолами или амф-В,  а также на экспериментальных моделях аспергиллеза в комбинации с амф-В и при  кожном споротрихозе, В настоящее время тербинафин применяют, главным образом,  для лечения микозов кожи и онихомикозов, поскольку при приеме внутрь он  создает антифунгальные концентрации в ногтевом ложе. Тербинафин не эффективен  при лечении отрубевидного лишая, поскольку создаваемые им концентрации в  роговом слое не высоки для достаточного лечебного эффекта. Существует много  метаболитов тербинафина, но среди них нет метаболитов с антифунгальной  активностью. После приема внутрь 70% тербинафина адсорбируется. Прием пиши  существенно не влияет на его биодоступность, поэтому тербинафин можно принимать  и с пищей и натошак.

Оригинальный  препарат для лечения грибковых поражений ногтей. Активное вещество препарата -  тербинафин - является наиболее эффективным средством лечения грибковых  заболеваний, поскольку он быстро уничтожает клетки гриба (обладает фунгицидным  действием). Ламизил в виде таблеток (для системного применения) применяется в  основном для лечения тяжелых форм грибковых заболеваний ногтей. Кроме того,  препарат применяется при онихомикозах у детей, при онихомикозе в сочетании с  хроническими заболеваниями печени, почек, сахарным диабетом 2 типа, с распространенным  поражением кожи и волос; при отсутствии эффекта от местной терапии. Ламизил  выделяется среди аналогов большей избирательностью действия в отношении грибов  и меньшим количеством побочных реакций и осложнений. Препарат отличается  хорошей адсорбцией в желудочно-кишечном тракте, его всасывание не зависит от  кислотности желудочного сока и характера пищи. В клинических исследованиях  Ламизил показал большую эффективность по сравнению с другими антигрибковыми  препаратами в отношении микологического и клинического излечения больных  онихомикозами. Препарат обеспечивает стойкое клиническое излечение и снижение  числа рецидивов. Выпускается в форме таблеток по 125 и 250 мг.

Ламизил  для местного лечения оказывает быстрое действие, обеспечивает короткие сроки  излечения широкого спектра грибковых заболеваний ногтей. Применяется при  противопоказаниях к применению системных противогрибковых средств, их  непереносимости, а также при поражении единичных ногтей на 30-50% их площади.  Отличительными особенностями препарата являются: фунгицидный эффект, активное  проникновение в кератин и длительное его сохранение в ногтевой пластинке в  сочетании с относительной редкостью серьезных нежелательных эффектов и  рецидивов. Ламизил обеспечивает высокий процент излечения широкого спектра  грибковых заболеваний ногтей и гладкой кожи. Клинический эффект наступает на  второй день лечения препаратом. Микологическое излечение при применении Ламизил  крема или спрея 1 раз в день достигается в среднем за 1 неделю. После окончания  лечения эффект сохраняется в течение 3-4 недель. Длительность применения  Ламизила (1 неделя) обусловливает экономичность препарата по сравнению с другими  противогрибковыми средствами. Ламизил спрей позволяет экономично расходовать  препарата за счет наличия распыляющего устройства. Препарат прост и удобен в  применении, наносится даже на труднодоступные места на теле (в этих случаях  особенно удобна форма - спрей); быстро высыхает и не оставляет жирного блеска  и пятен на одежде. Для местного применения препарат выпускается в двух формах -  крем 1% (10 мг/1 г), спрей 1% (10 мг/1 г).

Препарат,  активным веществом которого является тербинафина гидрохлорид. При приеме внутрь  и местном применении Экзифин активен в отношении возбудителей дерматомикозов (Trichophyton, Microsporium, Epidermophyton), дрожжеподобных  грибков рода Candida (в основном,  Candida albicans). При местном применении Экзифин  эффективен также в отношении возбудителя отрубевидного (разноцветного) лишая.  Применяется при дерматомикозах, вызванных вышеперечисленными возбудителями.  Дозу препарата устанавливают индивидуально, с учетом показаний, тяжести заболевания,  детям - в зависимости от массы тела ребенка. Внутрь Экзифин назначают по 250  мг 1 раз в сутки или по 125 мг 2 раза в сутки. При онихомикозах  продолжительность лечения зависит от локализации поражения и скорости роста ногтей  и составляет от 6 недель до 3-х месяцев. Крем Экзифин наносят на пораженные участки  кожи и прилегающие области 1-2 раза в сутки. В целом препарат хорошо  переносится больными, побочные действия слабо или умеренно выражены и  транзиторны. Наиболее часто отмечаются нарушения со стороны  желудочно-кишечного тракта или не тяжелые кожные реакции (сыпь, крапивница).  Выпускается Экзифин в форме таблеток по 250 мг, в упаковке 16 или 28 штук, а  также в виде крема 1% в тубах по 10 г.

Действует в отношении дрожжей и дрожжеподобных грибов,  дерматомицетов, а также других патогенных грибов. Резистентность к натамицину  в клинической практике не встречается. Не влияет на грамположительные и  грамотрицательные бактерии. Натамицин фиксируется, образуя комплекс, на  компонентах мембраны гриба, нарушает ее проницаемость и вызывает его лизис  (фунгицидный эффект). Натамицин применяется для лечения грибковых заболеваний  кожи и слизистых оболочек; кандидоза кожи, вульвитов, вульвовагинитов,  баланопоститов, вызванных, в основном, грибами Candida, дерматомикозов.  Противопоказан при повышенной чувствительности к препарату. При приеме внутрь  натамицина могут отмечаться тошнота, рвота, при местном использовании - легкое  раздражение и ощущение жжения. В случае хронической и рецидивирующей инфекции  местное лечение может быть дополнено назначением таблеток и крема. Этиловый  спирт, который входит в состав вагинальных свечей, может вызвать реакции  повышенной чувствительности. В период менструации терапию свечами прерывают.  Натамицин можно назначать в период беременности и кормления грудью. Натамицин -  идеальное средство для лечения вагинальных кандидозов у беременных благодаря  отсутствию противопоказаний и прекрасной переносимости.

Выпускается  в виде 2% крема, суппозиториев вагинальных, таблеток, покрытых  кишечнорастворимой оболочкой. Препарат не оказывает системного действия, так  как не всасывается из ЖКТ, с поверхности кожи и слизистых оболочек. При  использовании вагинальных свечей под действием температуры тела образуется  пенистая масса, что способствует равномерному распределению натамицина на  слизистой оболочке. Препарат характеризуется доказанной высокой клинической  эффективностью и безопасностью применения, разнообразие лекарственных форм  позволяет проводить комплексное лечение.
Для  лечения поверхностных дерматозов, инфицированных бактериями или грибами,  применяют комбинацию натамицина с антибиотиком широкого спектра действия и  глюкокортикоидом (Пимафукорт).

Комбинированный  препарат, включающий в свой состав натамицин, неомицин (антибиотик) и  гидрокортизон (глюкокортикоид). Препарат оказывает противогрибковое,  противомикробное и местное противовоспалительное действие. Гидрокортизон  оказывает местное противовоспалительное и противозудное действие. Препарат выпускается  в виде крема, лосьона и мази. Взрослым и детям Пимафукорт наносят на  пораженные участки кожи 2-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения в  среднем составляет 2-4 недели. Препарат не следует наносить в области глаз.  При применении препарата на обширных поверхностях или под повязками необходимо  иметь в виду возможность подавления продукции кортикостероидных гормонов.  Следует учитывать возможность ототоксического эффекта неомицина у  предрасположенных пациентов.

Противогрибковое действие -  фунгистатическое, связанное с подавлением митоза грибной клетки. Препарат  попадает в слой кератина, накапливается там и подавляет рост грибов, затем  кератиновые клетки слущиваются и замещаются здоровыми. Хотя гризеофульвин  является дериватом пенициллина, нет клинических данных о наличии перекрестной  сенсибилизации. Гризеофульвин показан при поражениях кожи, волос и ногтей,  обусловленных Trichophyton rubrum, Tr. tonsullans, Tr. mentagropyites, Tr. verrucosum, Tr. menginii, Tr. gallineae, Tr. schoenleinii, Microsporum audouinii, M. canis, M. gipseum, Epidermophyton floccosum. Чувствительность к указанным  возбудителям может варьировать. Применение препарата не показано, когда можно  обойтись местными средствами. Гризеофульвин не эффективен при кандидозе,  криптококкозе, отрубевидном лишае, споротрихозе, гистоплазмозе,  кокцидиоидомикозе. Плохо абсорбируется. Следует принимать во время или сразу  после приема пищи (особенно жирной), что уменьшает раздражение  желудочно-кишечного тракта и увеличивает абсорбцию. При совместном приеме может  потенцировать эффект алкогольного опьянения, снижает действие антикоагулянтов  и гормональных контрацептивов. В отдельных случаях может вызывать аллергию,  фотосенсибилизацию, стоматит, гранулоцитопению, гепатит. Эффективность  гризеофульвина снижается при совместном приеме с барбитуратами. Хотя  гризеофульвин и вызывал опухоли печени при длительном применении у мышей,  данных о таком действии у человека нет. Химиотерапевтический потенциал  гризеофульвина определяется способностью проникать в кожу и депонироваться в  ней. В лечебных концентрациях депонируется в ростовой зоне ногтей, вокруг  луковиц волос. Всасывается в тонком кишечнике. В терапевтических концентрациях  обнаруживается через 6-8 часов после приема. Значительная часть выводится с  кишечным содержимым. В моче обнаруживается около 1%. Основным метаболитом  является 6-метилгризеофульвин, образующийся в печени. Концентрация активного  гризеофульвина в моче составляет 0,2-2,0 мкг/мл. В отдельных случаях отмечают  порфиринурию. Практически не оказывает влияния на функцию печени. Гризеофульвин  выпускается отечественными производителями Биосинтез, Фаркос.